Un antagonista en farmacología es una sustancia que se une a un receptor, pero a diferencia de un agonista, no activa el receptor para producir una respuesta biológica. En cambio, bloquea o disminuye la acción de un agonista.
Vamos a desglosarlo por partes. Primero, la unión al receptor: Imagina que un receptor es una cerradura y tanto el agonista como el antagonista son llaves. Ambos encajan en la cerradura (el receptor).
Segundo, la falta de activación: El agonista, al unirse, "abre" la cerradura (activa el receptor) y desencadena una respuesta, como la contracción de un músculo o la liberación de una hormona. El antagonista también se une, pero no "abre" la cerradura. Simplemente se queda atascado allí.
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Tercero, el bloqueo de la acción del agonista: Debido a que el antagonista está "atascado" en la cerradura (receptor), impide que el agonista se una y active el receptor. Es como poner una llave rota en una cerradura para que la llave correcta no pueda entrar. Por ejemplo, el naloxona (Narcan) es un antagonista opiáceo. Se une a los receptores de opioides en el cerebro y bloquea los efectos de los opioides como la heroína o la morfina, revirtiendo una sobredosis.
Existen diferentes tipos de antagonistas: competitivos, que compiten con el agonista por el mismo sitio de unión; y no competitivos, que se unen a un sitio diferente en el receptor, pero impiden que el agonista active el receptor correctamente.
En la práctica, los antagonistas son vitales. Por ejemplo, los antihistamínicos son antagonistas de los receptores de histamina. Bloquean la acción de la histamina, una sustancia que produce síntomas de alergia como picazón y estornudos, aliviando así los síntomas.
Otro uso importante es en el tratamiento de la sobredosis de drogas, como hemos visto con el ejemplo de la naloxona, donde el antagonista revierte los efectos potencialmente mortales del agonista.
