El mecanismo de acción de la lidocaína se basa principalmente en su capacidad para bloquear los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas de las células nerviosas. Este bloqueo impide la generación y propagación de los impulsos nerviosos, resultando en un efecto anestésico local.
La lidocaína, al ser una base débil, penetra la membrana celular en su forma no ionizada. Una vez dentro de la célula, se protona (se ioniza) convirtiéndose en la forma activa que se une al canal de sodio. Esta unión ocurre principalmente en el interior del canal, lo que explica por qué es más efectiva en nervios que están activamente disparando.
El bloqueo del canal de sodio previene el influjo de sodio necesario para la despolarización de la membrana. Sin la despolarización, el potencial de acción no puede generarse y el mensaje de dolor no puede transmitirse al cerebro. Esto es la esencia de la anestesia local producida por la lidocaína.
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Este bloqueo es dependiente del uso, lo que significa que la lidocaína es más efectiva en nervios que están siendo estimulados con frecuencia. La repetida apertura y cierre del canal de sodio permite un mayor acceso de la lidocaína al sitio de unión dentro del canal.

La lidocaína afecta primariamente a las fibras nerviosas pequeñas y mielinizadas (fibras Aδ y C) responsables de la transmisión del dolor y la temperatura. Las fibras más grandes y mielinizadas que controlan la función motora son menos susceptibles al bloqueo, lo que permite preservar la movilidad en algunos casos.
Ejemplo 1: Un dentista inyecta lidocaína para adormecer una parte de la boca antes de un procedimiento. La lidocaína bloquea los nervios sensoriales en esa área, impidiendo que la señal de dolor llegue al cerebro. Ejemplo 2: Un médico usa lidocaína tópica para aliviar el dolor de una quemadura menor. La lidocaína bloquea los nervios sensoriales en la piel quemada, reduciendo la sensación de dolor.

La velocidad de inicio y la duración del efecto de la lidocaína pueden ser modificadas añadiendo vasoconstrictores como la epinefrina. La epinefrina reduce el flujo sanguíneo en el área de la inyección, prolongando la acción de la lidocaína y disminuyendo el riesgo de toxicidad sistémica.
En resumen, la lidocaína es un anestésico local versátil que bloquea los canales de sodio en las membranas de las células nerviosas, impidiendo la transmisión de los impulsos nerviosos. Su uso extendido en medicina y odontología se debe a su eficacia, su rápido inicio de acción y su perfil de seguridad relativamente favorable.